Цель исследования – изучение фармакокинетики аверсектина С1 и празиквантела в плазме крови собак после однократного применения авертеля. Материалы и методы. Опыт проводили на 3 собаках, которым подкожно в области шеи вводили авертель в терапевтической дозе 0,5 мг/кг по аверсектину С1 и 5 мг/кг по празиквантелу. Через 0; 0,5; 1; 2; 3; 6; 9; 12; 24; 36; 48 и 72 ч из вены предплечья отбирали кровь в пробирки с гепарином. Анализ проб плазмы крови собак на содержание аверсектина С1 по сумме авермектинов В1а и В2а проводили методом жидкостной хроматографии высокого давления с флуоресцентным детектированием; чувствительность метода составляет 0,001 мг/л. Празиквантел определяли этим методом с ультрафиолетовым детектированием. Для расчетов фармакокинетических параметров применяли модельно-независимый метод с использованием программы «M-IND», позволяющей проводить первичную обработку данных «концентрация лекарственного вещества – время» и рассчитывать системные параметры лекарственного вещества методом статистических моментов. Результаты и обсуждение. Аверсектин С1 обнаруживали в плазме крови через 0,5 ч после введения авертеля. В последующее время концентрация его возрастала и на 24-й час отмечали максимальный уровень препарата, а затем его содержание снижалось. Аверсектин С1 находили в крови собак и через 72 ч после введения авертеля. Празиквантел обнаружен через 0,5 ч после введения, а через 1 ч отмечали максимальную его концентрацию. Через 72 ч препарат не находили в крови собак. Максимальная концентрация аверсектина С1 в плазме крови составила 13,4 нг/мл и выделяется он в 12 раз медленнее, чем празиквантел. Период полувыведения аверсектина С1 составил 100,1 ч, а среднее пребывание в организме – 153,08 ч.
Objective of research: study of pharmacokinetics of Aversectin С1 and Praziquantel in blood plasma of dogs after a single subcutaneous injection of Avertel. Materials and methods: experiments were conducted on 3 dogs which received Avertel shots in the neck area at a therapeutic dose 0,5 mg/kg of Aversectin C1 and 5 mg/kg of Praziquantel. Blood was collected from the forearm vein into heparin test-tubes at 0; 0,5; 1; 2; 3; 6; 9; 12; 24; 36; 48 and 72 hr. Analysis of dog blood for Aversectin C1 (according to the total Avermectins В1аand В2а) was performed by the method of high-performance liquid chromatography with fluorescence detection; the sensitivity of the method was 0,001 mg/l. Praziquantel was identified by the same method using the ultraviolet detection. For evaluation of the pharmacokinetic properties, the model-independent analysis «M-IND» was applied which enables to perform the primary processing of data «drug concentration – time» and calculate the system parameters of drugs by the method of moments. Results and discussion: Aversectin С1 was detected in blood 0,5hr after Avertel injection. Further, the drug concentration in blood has increased; at 24th hour, the highest level of drug was determined; then the drug concentration went down. Aversectine С1 was also found in dog blood 72 hours after the Avertel injection. Praziquantel was identified 0,5hr after its injection, and 1hr later its highest concentration has been registered. 72 hours later the drug wasn’t found in dog blood. The highest concentration of Aversectin С1 in blood was 13,4 ng/ml, and it was being eliminated 12 times slower than Praziquantel. The elimination half-life of Aversectin С1 was 100,1 hrs. and the average residence time of the drug in the body -153,08 hrs.
The authors declare that there are no conflicts of interest present.